Ново перорално съединение може да помогне в битката с остеопорозата
Паратиреоидният хормон може да подтиква образуването на костна тъкан и аналози на хормона постоянно се предписват на пациенти с остеопороза; тези медикаменти обаче са ефикасни единствено когато се ползват посредством всекидневно инжектиране.
Екип, управителен от откриватели от Масачузетската болница (MGH), неотдавна разпознава обещаващо съединяване, което въздейства върху съставените елементи на сигналния път на паратиреоидния хормон и което, когато се дава орално на мишки, усилва костната маса. Откритието на откривателите, което е оповестено в PNAS, може да докара до ново, по-удобно лекарство за предварителна защита и лекуване на остеопороза.
" Понастоящем няма медикаменти за остеопороза за перорална приложимост, които да подтикват образуването на костна маса. Ние се опитахме да разработим такива лекарства въз основа на подробното ни схващане на пътищата, които кардинално ръководят производството на костна тъкан ", споделя старшият създател Марк Вайн, лекар на медицинските науки, ендокринолог в MGH и доцент по медицина в Харвардското здравно учебно заведение.
Пътят, който включва паратиреоидния хормон, инхибира (възпира) изоформите 2 и 3 на солево-индуцируемата киназа (SIK2 и SIK3) – ензими, чиято роля е да реглират костния напредък и ремоделиране.
Вайн и сътрудниците му основават нов систематичен модел на тези ензими и по-късно употребяват съвременни способи, в това число структурно основано планиране на медикаменти и итеративна здравна химия, с цел да разпознават съединяване, което мощно инхибира SIK2 и SIK3. Това съединяване, наречено SK-124, има резултат, сходен на този на паратиреоидния хормон, когато се ползва върху кафези и, което е най-важно, когато се дава на мишки. При мишки пероралното отнасяне един път на ден в продължение на три седмици покачва равнищата на калций и витамин D в кръвта и даже усилва образуването на костна тъкан и костна маса без доказателства за краткосрочна токсичност.
" Въз основа на тези открития предлагаме дребни молекули като SK-124 да съставляват " последващо потомство " орални лечения за създаване на костна тъкан при остеопороза ", споделя Вайн. " В момента си сътрудничим с фармацевтична компания Radius Health, Inc., с цел да усъвършенстваме това съединяване в допълнение и да го превърнем в медикамент, който пациентите да могат да употребяват. “
Изследването е оповестено в Proceedings of the National Academy of Sciences.
Източник: Medical Xpress
