Лекарствата, които борят COVID-19, не се купуват от аптеките
За да добием повече изясненост за ковид и с какви средства лекарите по света и в България се борят с него, се обърнахме към проф. Момеков и неговата брачна половинка проф. Момекова. Заедно те изясняват на какъв стадий е битката против вируса.
Професор Момеков е учител в Катедрата по фармакология, фармакотерапия и токсикология на Фармацевтичен факултет при Медицински университет - София;
Професор Момекова е учител в Катедрата по технология на лекарствените средства с биофармация на Фармацевтичен факултет при Медицински университет – София.
Как вирусът инфектира нашия организъм?
Чрез вдишването на въздух, по въздушно капков път, като по този начин доближава прицелните си органи - белите дробове. Там вирусът се свързва с рецептора АСЕ2, който служи като „ Троянски кон ”, който разрешава навлизането му в клетката. След като спайковите протеини на вируса се закачат за рецепторите, се реализира обединение на мембраната на вируса с клетъчната мембрана. Киселинното pH в ендозомите на клетката „ съблича “ обвивката, която пази вирусната РНК и по този начин и геномът на вируса се излива в клетката. Оттам прави всичките пакости. Вирусният геном служи за осведомителна матрица, въз основата на която клетката синтезира вирусните протеини. Тези протеини образуват нови вируси, които заразяват близките кафези. Така вирусът експлоатира биосинтетичния потенциал на нашите кафези, с цел да се възпроизвежда и да инфектира организма. Дали инфекцията ще бъде по-лека или по-тежка зависи от възрастта, съществуването на съпътстващи болести и от това дали пациентът е пушач.
Колко време вирусът оцелява отвън жив организъм?
Има разнообразни данни за преживяемостта на вируса според от типа на повърхностите – сред 9 до 12 часа. Особено върху железни предмети продължителността е по-дълга. А по кожата е сред 10 и 15 минути, само че това е изцяло задоволително неумишлено да сме пипнали входни порти по лицето си (нос, очи, уста) и по-късно да го вкараме в организма, изключително в случай че не съблюдаваме добра хигиена и непрестанно си допираме лицето.
Колко време може да вирее в нас без да имаме признаци?
Най-дългият регистриран интервал до момента е 24 дни, съгласно изследване оповестено в New England Journal of Medicine (doi:10.1056/NEJMoa2002032). Но нормално е сред 2 и 14 дни. В интервала преди проявата на признаци на болестта, ние сме вирусоносители, само че нямаме признаци. Вирусът се развъжда в нас и ние сме заразни без да знаем. Именно това е страшното при този вирус. При елементарния грип си инфектиран за близките, когато към този момент имаш симптоматика, а и тя се развива доста бързо – за 24-48 часа. А тук е допустимо до 2 седмици да разпространяваш болестта без даже да знаеш.
Ако сме боледували един път, това дава ли ни имунитет за в бъдеще?
Би трябвало да изкараме повторната зараза доста по-леко, само че още е прекомерно малко времето, с цел да вършим изводи. Китай е първата страна, която твърди, че се е преборила със болестта и се връща към естествен живот. Ние не знаем какъв брой дълготраен е имунитетът. Знаем, че боледуваме от грип всяка година. Все още се борим с тази зараза, с цел да можем да си създадем статистически заключения за трайността на имунитета по отношение на SARS-Cov-2 вируса. От китайски източници има данни за хора, преболедували COVID-19 и инфектирани още веднъж, само че не се знае до какъв брой инфекцията е била третирана и изчистена от индивида, и дали се е заразил наново, или просто е имал интервал на усъвършенстване и възвръщане на същата зараза. Част от симптоматиката е, че 4-5 дни пациентът се усеща зле, по-късно следва известно усъвършенстване, само че по-късно пациентът още веднъж се утежнява.
Кои са най-застрашени?
Счита се, че това са най-вече възрастни хора с белодробни и/или сърдечни болести. При тях се чака една по-тежка клинична картинка с по-сериозна симптоматика. Младите хора също могат да боледуват тежко.
Кой е най-хубавият метод за справяне с вируса?
На този стадий СЗО не предлага противовирусно лекуване, защото нито едно от проучваните средства не е потвърдено дейно.
В Китай към този момент изследват favipiravir и са открили, че форсира възобновяване от болестта, понижава случаите на затруднения като пневмония и няма отрицателни странични резултати. Сега предстоят още проучвания, с цел да се потвърдят първичните данни.
Remdesivir също блокира протеини, които дават отговор за разчитането на РНК и нейното прекопирване, и е работило сполучливо при пациенти с Ебола. Клинични отчети настояват, че в Съединени американски щати пациент със SARS-CoV-2 се е подобрил точно след лекуване с remdesivir. Понастоящем това лекарство е обект на доста изследвания.
Има ли медикаменти, които да работят на нашите кафези, с цел да повлияят на проникването и размножаването на вируса?
Да, има средства, които повлияват клетките, които вирусът нападна. Такива медикаменти към този момент съществуват и са употребявани срещу малария – да вземем за пример хлорохин и хидроксихлорохин. Те покачват рН в ендозомите на клетката и по този метод я алкализират. Когато вирусът навлезе в клетката, неговата обвивка не може да бъде „ съблечена “ и генетичният материал не може да бъде трансфектиран в клетката. Така още веднъж се блокира пътят на възпроизвеждане на вирусните частици. Той няма да успее да превземе апарата на клетката за своите си цели. Полезното при хлорохин е, че е в клинична приложимост от доста години и е с явен токсикологичен профил - знаем какво да чакаме, когато пациентът го приема. Запознати сме и с позитивните, и с негативните страни, до момента в който за другите пробни медикаменти това не е по този начин. На този стадий не знаем какво е съотношението сред изгодата и риска.
Колко време би лишило на едно ново лекарство да бъде утвърдено?
Едно ново лекарство би трябвало първо да мине проучванията в лаборатория и върху скотски модели, а по-късно върху доброволци и заболели. Това лишава 5 години най-малко и също така съперниците, които влизат в сходно съревнование, съвсем постоянно не могат да пресекат финалната лента – голямата част от тестваните лекарствени претенденти не доближават до фармацевтичния пазар. Едно от условията за медикаментите е доказването на тяхната непоклатимост, качество и сигурност.
Но в случай че тези медикаменти са подготвени след години по какъв начин ще ни оказват помощ против ковид?
Вирусът сигурно може да мутира, само че в генома му, респективно в неговите функционални протеини има райони, които еволюционно са доста устойчиви и консервативни и не подлежат на смяна. Идеята е да се нападат тъкмо тези цели, които са сходни при патогенните коронавируси, предизвикващи респираторни болести. Именно по тази причина работим в тази посока на лекарствен дизайн на нови и характерно настоящи противовирусни средства.
Може ли човек да си купи медикаментите свободно от аптеката?
Със сигурност не! Задължително би трябвало да се мине през доктор.
Професор Момеков е учител в Катедрата по фармакология, фармакотерапия и токсикология на Фармацевтичен факултет при Медицински университет - София;
Професор Момекова е учител в Катедрата по технология на лекарствените средства с биофармация на Фармацевтичен факултет при Медицински университет – София.
Как вирусът инфектира нашия организъм?
Чрез вдишването на въздух, по въздушно капков път, като по този начин доближава прицелните си органи - белите дробове. Там вирусът се свързва с рецептора АСЕ2, който служи като „ Троянски кон ”, който разрешава навлизането му в клетката. След като спайковите протеини на вируса се закачат за рецепторите, се реализира обединение на мембраната на вируса с клетъчната мембрана. Киселинното pH в ендозомите на клетката „ съблича “ обвивката, която пази вирусната РНК и по този начин и геномът на вируса се излива в клетката. Оттам прави всичките пакости. Вирусният геном служи за осведомителна матрица, въз основата на която клетката синтезира вирусните протеини. Тези протеини образуват нови вируси, които заразяват близките кафези. Така вирусът експлоатира биосинтетичния потенциал на нашите кафези, с цел да се възпроизвежда и да инфектира организма. Дали инфекцията ще бъде по-лека или по-тежка зависи от възрастта, съществуването на съпътстващи болести и от това дали пациентът е пушач.
Колко време вирусът оцелява отвън жив организъм?
Има разнообразни данни за преживяемостта на вируса според от типа на повърхностите – сред 9 до 12 часа. Особено върху железни предмети продължителността е по-дълга. А по кожата е сред 10 и 15 минути, само че това е изцяло задоволително неумишлено да сме пипнали входни порти по лицето си (нос, очи, уста) и по-късно да го вкараме в организма, изключително в случай че не съблюдаваме добра хигиена и непрестанно си допираме лицето.
Колко време може да вирее в нас без да имаме признаци?
Най-дългият регистриран интервал до момента е 24 дни, съгласно изследване оповестено в New England Journal of Medicine (doi:10.1056/NEJMoa2002032). Но нормално е сред 2 и 14 дни. В интервала преди проявата на признаци на болестта, ние сме вирусоносители, само че нямаме признаци. Вирусът се развъжда в нас и ние сме заразни без да знаем. Именно това е страшното при този вирус. При елементарния грип си инфектиран за близките, когато към този момент имаш симптоматика, а и тя се развива доста бързо – за 24-48 часа. А тук е допустимо до 2 седмици да разпространяваш болестта без даже да знаеш.
Ако сме боледували един път, това дава ли ни имунитет за в бъдеще?
Би трябвало да изкараме повторната зараза доста по-леко, само че още е прекомерно малко времето, с цел да вършим изводи. Китай е първата страна, която твърди, че се е преборила със болестта и се връща към естествен живот. Ние не знаем какъв брой дълготраен е имунитетът. Знаем, че боледуваме от грип всяка година. Все още се борим с тази зараза, с цел да можем да си създадем статистически заключения за трайността на имунитета по отношение на SARS-Cov-2 вируса. От китайски източници има данни за хора, преболедували COVID-19 и инфектирани още веднъж, само че не се знае до какъв брой инфекцията е била третирана и изчистена от индивида, и дали се е заразил наново, или просто е имал интервал на усъвършенстване и възвръщане на същата зараза. Част от симптоматиката е, че 4-5 дни пациентът се усеща зле, по-късно следва известно усъвършенстване, само че по-късно пациентът още веднъж се утежнява.
Още нямаме данни, че има развъртян мощен и нескончаем имунитет. Ние сега сме в разгара и не можем да си вършим заключения. Също по този начин знаем, че имунната система на пациента е много натоварена и има заплаха елементарно да бъде преборена още веднъж.
Кои са най-застрашени?
Счита се, че това са най-вече възрастни хора с белодробни и/или сърдечни болести. При тях се чака една по-тежка клинична картинка с по-сериозна симптоматика. Младите хора също могат да боледуват тежко.
Кой е най-хубавият метод за справяне с вируса?
На този стадий СЗО не предлага противовирусно лекуване, защото нито едно от проучваните средства не е потвърдено дейно.
Проучват се разнообразни медикаменти, само че единствено резултатите от стартиралите рандомизирани клинични изследвания ще разрешат оценка на изгодата от тяхното приложение.Изследват се разнообразни лекарствени средства, които да нападат съществени, основни структури на вируса и най-много ензимите, които са въвлечени в репликацията на вируса. Те са непосредствено настоящи лекарствени субстанции – нападат непосредствено самия вирус. Това, което желаеме да създадем, е, да спрем неговото размножаване. Така даже и да е влезнал в нас, лекарствения сътрудник му пречи като блокира функционалните ензими, които вземат участие в неговото размножаване, с цел да се понижи тежестта на протичане и да се предотвратят затрудненията. Някои от тези медикаменти са към този момент на пазара за лекуване на други РНК вирусни инфекции. Такова лекарство е favipiravir, които са утвърдени в Япония за лекуването на грип, Ебола и жълта тресчица.
В Китай към този момент изследват favipiravir и са открили, че форсира възобновяване от болестта, понижава случаите на затруднения като пневмония и няма отрицателни странични резултати. Сега предстоят още проучвания, с цел да се потвърдят първичните данни.
Remdesivir също блокира протеини, които дават отговор за разчитането на РНК и нейното прекопирване, и е работило сполучливо при пациенти с Ебола. Клинични отчети настояват, че в Съединени американски щати пациент със SARS-CoV-2 се е подобрил точно след лекуване с remdesivir. Понастоящем това лекарство е обект на доста изследвания.
Има ли медикаменти, които да работят на нашите кафези, с цел да повлияят на проникването и размножаването на вируса?
Да, има средства, които повлияват клетките, които вирусът нападна. Такива медикаменти към този момент съществуват и са употребявани срещу малария – да вземем за пример хлорохин и хидроксихлорохин. Те покачват рН в ендозомите на клетката и по този метод я алкализират. Когато вирусът навлезе в клетката, неговата обвивка не може да бъде „ съблечена “ и генетичният материал не може да бъде трансфектиран в клетката. Така още веднъж се блокира пътят на възпроизвеждане на вирусните частици. Той няма да успее да превземе апарата на клетката за своите си цели. Полезното при хлорохин е, че е в клинична приложимост от доста години и е с явен токсикологичен профил - знаем какво да чакаме, когато пациентът го приема. Запознати сме и с позитивните, и с негативните страни, до момента в който за другите пробни медикаменти това не е по този начин. На този стадий не знаем какво е съотношението сред изгодата и риска.
Колко време би лишило на едно ново лекарство да бъде утвърдено?
Едно ново лекарство би трябвало първо да мине проучванията в лаборатория и върху скотски модели, а по-късно върху доброволци и заболели. Това лишава 5 години най-малко и също така съперниците, които влизат в сходно съревнование, съвсем постоянно не могат да пресекат финалната лента – голямата част от тестваните лекарствени претенденти не доближават до фармацевтичния пазар. Едно от условията за медикаментите е доказването на тяхната непоклатимост, качество и сигурност.
Общоприетият метод е тест, който да обхване целия предвиждан период на валидност на лекарството и да бъде тествано в изискванията, в които ще се популяризира в дадената страна. За България това са 25 градуса температура и 65% мокрота.Ако разчитаме на чисто нова молекула, одеве синтезирана – няма по какъв начин да стане по-бързо. Именно по тази причина би трябвало да разчитаме на към този момент одобрени лекарствени молекули или на артикули, които към този момент са на пазара и просто да им се разшири индикацията.Така ще имаме концепция за наследената токсичност на молекулата. Нещо, което към този момент е в приложимост и просто е утвърдено за отнасяне на друга нозологична единица, с цел да лекува повече пациенти, вместо да започваме от нулата.
Но в случай че тези медикаменти са подготвени след години по какъв начин ще ни оказват помощ против ковид?
Вирусът сигурно може да мутира, само че в генома му, респективно в неговите функционални протеини има райони, които еволюционно са доста устойчиви и консервативни и не подлежат на смяна. Идеята е да се нападат тъкмо тези цели, които са сходни при патогенните коронавируси, предизвикващи респираторни болести. Именно по тази причина работим в тази посока на лекарствен дизайн на нови и характерно настоящи противовирусни средства.
Може ли човек да си купи медикаментите свободно от аптеката?
Със сигурност не! Задължително би трябвало да се мине през доктор.
Това не са витамини или хранителни добавки, не могат да бъдат употребени за самолечение. Те могат да имат рискови странични резултати и евентуални взаимоотношения с други медикаменти, които пациентът приема. Трябва да се вземат поради съпътстващи болести на болния и медикаментозна терапия, на които се подлага.Лекар би трябвало да реши и да предпише медикаментите, другояче е доста рисково. Повечето от тези медикаменти ги няма по аптеките. В момента текат клинични изследвания и в Европа се изготвят и от време на време се осъвременяват управления кои лекарства и в какъв дозов режим да бъдат употребявани за лекуване на COVID-19.
Източник: spisanie8.bg
КОМЕНТАРИ